生长激素研究肽

GHRH类似物

CJC-1295与Tesamorelin是经修饰、更稳定的生长激素释放激素版本，旨在抵抗限制天然GHRH(1-44)的快速酶降解。Tesamorelin的研究基础尤其集中于脂质代谢与内脏脂肪模型，使其有别于更广泛的GH轴刺激研究。Sermorelin——对应天然GHRH前29个氨基酸的合成片段，即GHRH(1-29)——是更早期、未经修饰的化合物，CJC-1295与Tesamorelin的稳定性改良正是以其为基础加以改进：它保留了完整的GHRH受体生物活性，但会被迅速清除出体循环，这正是后续类似物被设计为更长半衰期的原因。详见其完整研究概况。

生长素释放肽受体促分泌剂（GHRP）

Ipamorelin是一种选择性生长素释放肽受体激动剂——该类别通常被称为GHRP（生长激素释放肽），尽管其中若干化合物实为非肽类小分子——因其能刺激脉冲式GH释放、同时与皮质醇或催乳素路径的交叉反应极小而被研究。这种选择性特征使其成为GH轴研究中常被引用的参照化合物。由于GHRH类似物与GHRP促分泌剂作用于同一轴线上互补的位点，两者常被共同研究，如CJC-1295 + Ipamorelin混合产品，以观察联合脉冲式释放模式。Ipamorelin的选择性是针对最早期GHRP化合物GHRP-6刻意改进的结果——GHRP-6能可靠地释放GH，但也会引起明显的皮质醇、ACTH及催乳素升高，以及显著的食欲刺激作用，而Ipamorelin正是为避免这些作用而专门设计。详见其完整研究概况。

双受体与心脏保护促分泌剂研究

Hexarelin同样是一种生长素释放肽受体（GHSR1a）激动剂，但与Ipamorelin不同的是，它还能结合CD36——一种与GH释放无关的第二受体。这种双受体特征使Hexarelin的研究方向有别于本类别其他化合物：除GH促分泌剂药理学外，其相当一部分文献探讨了经CD36介导、不依赖GH的心脏保护作用，包括保护心肌细胞免受缺血/再灌注损伤。详见其完整研究概况。

GHRH与GHRP：有何区别？

GHRH类似物与GHRP促分泌剂都能提升生长激素释放，但作用的受体与机制不同。GHRH类似物——Tesamorelin、CJC-1295与Sermorelin——结合GHRH受体，延长或稳定人体自身的释放信号，是放大天然脉冲而非产生新的脉冲。GHRP类化合物——Ipamorelin、Hexarelin及非肽类的Anamorelin——则结合生长素释放肽受体（GHSR1a），独立于GHRH信号触发GH释放。由于这两类作用于同一轴线上不同的受体，它们常被联合研究（如CJC-1295 + Ipamorelin混合产品），以观察GHRH类似物与GHRP联用是否比单独使用产生更大或更持久的脉冲。

临床与临床前试验数据

Tesamorelin：第三期随机对照试验（Falutz等，《新英格兰医学杂志》，2007年；412名患有腹部脂肪营养不良的HIV感染成年人）发现，2mg/天剂量的tesamorelin在26周内使内脏脂肪组织减少15.2%，而安慰剂组则增加5.0%。对两项第三期试验（共806名参与者）的汇总分析证实，VAT持续减少15%–18%，同时甘油三酯水平也有所改善。基于此数据，FDA于2010年11月批准tesamorelin以品牌Egrifta用于HIV相关脂肪营养不良的VAT减少——这是该特定适应症唯一获FDA批准的药物。详见其完整研究概况或发现历史，或与CJC-1295的比较。

Ipamorelin：基础药理学论文（Raun等，《European Journal of Endocrinology》，1998年）在大鼠垂体细胞及猪身上表征了ipamorelin的活性，而非人体试验——确立了其选择性（不同于早期生长素释放肽受体激动剂，不会显著升高ACTH或皮质醇），但并未确立其在人体中的疗效或安全性。目前尚未发现ipamorelin已完成的人体临床试验。详见其完整研究概况、CJC-1295 + Ipamorelin混合产品研究概况，或Ipamorelin与CJC-1295的比较。

CJC-1295：一项人体试验（Teichman等，2006年；65名健康成年受试者）发现，单次注射可产生剂量依赖性的GH升高，达基线的2–10倍，持续至少6天，IGF-1升高达基线的1.5–3倍，持续9–11天，与估计半衰期5.8–8.1天一致。重复给药后，平均IGF-1水平最长可维持在基线以上达28天，且该化合物耐受性良好，未报告严重不良事件。

Hexarelin：人体GH反应数据（Ghigo等）发现，hexarelin的GH释放作用与年龄及青春期状态高度相关：在青春期儿童及成人中反应强烈，而在青春期前儿童及老年受试者中反应明显减弱。在另一项针对15名儿童与4名GH缺乏成人的比较中，hexarelin产生的GH反应与GHRH本身相当甚至更强。其心脏保护相关研究完全属于临床前阶段——大鼠缺血/再灌注模型发现，hexarelin通过心脏GHSR1a受体提高心肌细胞存活率并下调IL-1β信号，且这一作用独立于GH释放。目前尚未发现针对特定治疗适应症的已完成人体临床试验；hexarelin主要作为研究及激发试验工具使用，而非已获批准的药物。

Sermorelin：与本页大多数化合物不同，sermorelin拥有完整的儿科批准历史。支持其获得FDA批准（品牌Geref）的关键试验（针对110名患有特发性GH缺乏症的青春期前儿童）发现，每日皮下注射sermorelin可将身高增长速度从基线4.1厘米/年提高至8.0厘米/年，效果持续36个月的连续治疗期间；74%接受治疗的儿童在6个月后显示生长速度提高。Geref于1990年获FDA批准（1997年进一步获批），后于2008年从市场撤出——FDA在2013年的裁定确认该撤市是出于商业原因，而非安全性或有效性问题。Sermorelin目前仅可通过复方药房获得，而非作为FDA批准的商业产品。

GHRP-6：最初由Bowers及其同事（《Endocrinology》，1984年）表征，GHRP-6拥有长达数十年的人体研究记录，确立其为一种强效、可可靠重复的GH促分泌剂，但其激素特征并不具选择性——在释放GH的同时，会显著升高皮质醇、ACTH及催乳素，并伴有明显的食欲刺激作用，而后续更具选择性的促分泌剂则不具备这一作用。其受体结合活性对于确定该受体类别本身也至关重要：GHRP-6的药理学研究促成了1996年Howard及其同事（《Science》）克隆生长激素促分泌剂受体（GHS-R1a），进而促成1999年Kojima及其同事（《Nature》）发现该受体的内源性配体——ghrelin。GHRP-6未获FDA批准，也未被开发为上市药物。

并排比较全部四种GH轴化合物 →

查看这些肽类背后的发现历史 →

Hexarelin、Sermorelin与Anamorelin在生长激素轴研究文献中经常出现，但不属于我们的标准产品目录。Hexarelin与Sermorelin仍可为您的订单代为采购——请联系我们了解价格与交货时间。Anamorelin仅作为研究背景资料列于下方；KYIN不以任何形式提供该产品。