CJC-1295 vs Tesamorelin vs Ipamorelin vs Sermorelin
这四种化合物中有三种以不同工程化程度靶向同一GHRH受体；第四种则完全不涉及该受体。以下是四者在机制、监管状态与试验数据方面的比较。
KYIN Peptides供应CJC-1295、Tesamorelin及Ipamorelin供实验室研究使用。Sermorelin不属于我们的标准产品目录，但可以订购——详见下方供应情况。
概览
| CJC-1295 | Tesamorelin | Ipamorelin | Sermorelin | |
|---|---|---|---|---|
| 分子类别 | 经修饰的长效GHRH类似物 | 经修饰的GHRH(1-44)类似物 | 选择性生长素释放肽受体（GHSR1a）激动剂 | 未修饰的GHRH(1-29)片段 |
| 靶受体 | GHRH受体 | GHRH受体 | 生长素释放肽受体（GHSR1a） | GHRH受体 |
| 作用持续时间 | 作用时间延长——重复给药下IGF-1可维持升高长达28天 | 作用时间较短，其获批方案为每日给药 | 未建立同等水平的证据 | 迅速从循环中清除——这正是后续类似物被设计为更长半衰期的原因 |
| 监管状态 | 未获FDA批准；仅供研究使用 | 已获FDA批准（Egrifta，2010年） | 未获FDA批准；仅供研究使用 | 曾获FDA批准（Geref）；2008年停产 |
| KYIN Peptides是否提供 | 是 | 是 | 是 | 否——可订购 |
机制的差异
这四种化合物中有三种是同一信号的变体。Sermorelin是未修饰的GHRH(1-29)片段——它保留了完整的天然生物活性，但会迅速从循环中清除。CJC-1295和Tesamorelin都是同一GHRH信号在结构上经修饰的衍生物，专门设计用于抵抗快速降解并延长作用时间；Tesamorelin的稳定化研究尤其聚焦于脂质代谢与内脏脂肪这一独特研究方向，有别于CJC-1295更为通用的长效GHRH信号。
Ipamorelin与其他三者截然不同：它完全不作用于GHRH受体，而是选择性激活生长素释放肽受体（GHSR1a）——这是同一生长激素轴上的另一个受体。由于GHRH类似物与生长素释放肽促分泌剂作用于该轴的互补节点，它们常被一起研究，而非彼此的替代品，这正是KYIN将CJC-1295与Ipamorelin组合为单一混合产品、而非将其与Tesamorelin或Sermorelin搭配销售的原因。
临床试验数据
CJC-1295：一项人体试验（Teichman等，2006年；65名健康成年受试者）发现，单次注射可产生剂量依赖性的GH升高，达基线的2–10倍，并维持至少6天；IGF-1升高达基线的1.5–3倍，维持9–11天，与估计半衰期5.8–8.1天相符。重复给药后，平均IGF-1水平可维持在基线以上长达28天，且该化合物耐受性良好，未报告严重不良事件。
Tesamorelin：一项第三期随机对照试验（Falutz等，《新英格兰医学杂志》，2007年；412名患有腹部脂肪营养不良的HIV感染成年人）发现，每日2mg的tesamorelin在26周内使内脏脂肪组织减少15.2%，而安慰剂组则增加5.0%。对两项第三期试验（共806名参与者）的汇总分析证实了一致的15–18%内脏脂肪组织减少及甘油三酯改善。基于这些数据，FDA于2010年11月批准tesamorelin以Egrifta之名用于HIV相关脂肪营养不良的内脏脂肪组织减少——这是该特定适应症唯一获FDA批准的药物。
Ipamorelin：其奠基性的药理学论文（Raun等，《European Journal of Endocrinology》，1998年）在大鼠垂体细胞及猪身上表征了ipamorelin的活性，而非人体试验——确立了其选择性（不像早期的生长素释放肽受体激动剂那样显著升高ACTH或皮质醇），但未确立其在人体中的疗效或安全性。目前未发现已完成的ipamorelin人体临床试验。
Sermorelin：与其他三者不同，sermorelin拥有完整的儿科批准历史。支持其FDA批准（以Geref之名，一项针对110名特发性生长激素缺乏症青春期前儿童的试验）的关键试验发现，每日皮下注射sermorelin可将身高增长速度从基线4.1厘米/年提高到8.0厘米/年，并在持续36个月的治疗中维持；74%的受治疗儿童在6个月后显示出生长速度提高。Geref于1990年获FDA批准（1997年获进一步批准），后于2008年从市场上停产——FDA于2013年的裁定确认该退市是出于商业原因，而非安全性或有效性问题。
关于CJC-1295 vs Tesamorelin vs Ipamorelin vs Sermorelin的常见问题
为什么将CJC-1295、Tesamorelin、Ipamorelin与Sermorelin放在一起比较？
它们是KYIN的GHRH与生长激素研究中提及的四种生长激素轴化合物，涵盖两种不同的受体机制（GHRH受体与生长素释放肽受体），以及监管和临床成熟度差异极大的层级，从一种已停产的前FDA批准药物到尚无已完成人体试验的化合物。
其中哪一种拥有FDA批准的试验数据？
目前只有Tesamorelin（以Egrifta之名）获FDA批准。Sermorelin曾获FDA批准（以Geref之名），但已于2008年因商业原因（而非安全性或有效性问题）退市。CJC-1295与Ipamorelin均未获FDA批准，仍属于研究化合物。
Ipamorelin在机制上与其他三者有何不同？
Ipamorelin作用于生长素释放肽受体（GHSR1a），而非CJC-1295、Tesamorelin及Sermorelin共同靶向的GHRH受体。这正是它常与GHRH类似物搭配使用的原因——如KYIN的CJC-1295 + Ipamorelin混合产品——而非被定位为其他三者中任何一种的直接替代品。
KYIN Peptides是否四种都有销售？
KYIN销售CJC-1295（作为CJC-1295 + Ipamorelin混合产品的一部分）、Ipamorelin及Tesamorelin。Sermorelin不属于标准产品目录，但可以订购——请联系我们，我们将为您采购。