CJC-1295作用机制
马来酰亚胺丙酸连接体如何使CJC-1295附着于循环白蛋白,将一种仅能维持数分钟的激素转变为可维持数天的激素。
一种改良的GHRH类似物
CJC-1295建立在与Sermorelin相同的GHRH(1-29)骨架之上,并附加了额外的氨基酸替代以增强对酶降解的抗性。与Sermorelin及Tesamorelin一样,它激活垂体生长激素细胞上的GHRH受体,触发脉冲式生长激素释放。
药物亲和复合物:共价白蛋白结合
使CJC-1295在机制上与众不同的是其专有的药物亲和复合物(DAC)技术:附着在该肽上的马来酰亚胺丙酸连接体会与循环白蛋白上的游离巯基发生反应,将CJC-1295共价结合到这种丰富的血液蛋白上。一旦结合,该肽便随白蛋白一同循环,而白蛋白本身在血液中具有天然较长的半衰期。
由此产生的半衰期延长
这种白蛋白结合机制使CJC-1295的估计半衰期达到5.8–8.1天,而天然GHRH或未修饰的Sermorelin在循环中仅能维持数分钟。这种程度上的巨大延长彻底改变了实际的研究应用场景—一种可持续数天作用的化合物,在研究方案中的表现方式与需要频繁重新给药以维持效果的化合物截然不同。
与Tesamorelin和Ipamorelin的区别
CJC-1295和Tesamorelin都作用于GHRH受体,但采用不同的稳定化策略:CJC-1295通过DAC白蛋白结合,Tesamorelin通过N端化学修饰。Ipamorelin与CJC-1295一同在KYIN的CJC-1295 + Ipamorelin混合产品中销售,作用于完全不同的受体(生长素释放肽受体,GHSR1a)而非GHRH-R,这正是两者搭配以同时激活两种生长激素释放通路的原因。请参阅我们完整的四方生长激素轴比较了解更多细节。
- GHRH受体激动研究
- 药物亲和复合物(DAC)白蛋白结合技术研究
- 延长半衰期药代动力学研究
- 与Tesamorelin和Ipamorelin的机制比较研究
CJC-1295机制常见问题
什么是药物亲和复合物(DAC)技术?
DAC是附着在CJC-1295上的马来酰亚胺丙酸连接体,会与循环白蛋白上的游离巯基发生反应,将该肽共价结合到这种丰富的血液蛋白上,并将其半衰期延长至估计的5.8-8.1天。
为何CJC-1295要与Ipamorelin结合使用?
CJC-1295作用于GHRH受体,而Ipamorelin作用于独立的生长素释放肽受体。由于这两条通路相互独立,将两者结合可同时激活两种生长激素释放机制。