Mekanisme Tindakan Tesamorelin
Bagaimana struktur GHRH(1-44) stabil Tesamorelin merangsang pembebasan hormon pertumbuhan berdenyut, dan bagaimana kimia penstabilannya berbanding CJC-1295 dan GHRH tidak diubah suai.
Agonis Reseptor GHRH yang Distabilkan
Tesamorelin ialah analog sintetik bagi 44 asid amino pertama hormon pelepas-hormon-pertumbuhan (GHRH) asli, direka dengan tambahan kumpulan asid trans-3-heksenoik pada hujung-N. Pengubahsuaian itu adalah teras reka bentuk Tesamorelin: GHRH tidak diubah suai terdegradasi dalam beberapa minit oleh enzim dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), dan penstabilan hujung-N melindungi molekul daripada laluan degradasi tersebut, memanjangkan separuh hayat fungsiannya cukup untuk berguna sebagai sebatian penyelidikan dan klinikal.
Mengikat Reseptor GHRH pada Somatotrof Pituitari
Tesamorelin mengikat reseptor GHRH yang diekspreskan pada sel somatotrof dalam kelenjar pituitari anterior, mencetuskan lata isyarat hiliran yang sama seperti GHRH asli: pengaktifan adenilat siklase, peningkatan AMP siklik intrasel, dan pembebasan hormon pertumbuhan (GH) secara berdenyut ke dalam peredaran. Kerana Tesamorelin bertindak pada reseptor yang sama seperti GHRH badan sendiri dan bukannya laluan yang sama sekali berasingan, pembebasan GH yang dirangsangnya mengekalkan corak berdenyut semula jadi rembesan GH, berbeza daripada peningkatan berterusan dan tidak berdenyut.
Kesan Hiliran: GH, IGF-1, dan Metabolisme Lipid
GH yang dibebaskan bertindak pada hati untuk merangsang penghasilan faktor pertumbuhan seperti-insulin 1 (IGF-1), dan bertindak terus pada tisu adiposa untuk menggalakkan lipolisis (pemecahan lemak) — kesan yang didapati oleh penyelidikan lebih ketara dalam deposit lemak viseral berbanding lemak subkutaneus. Kesan lipolitik terpilih-lemak-viseral itu adalah asas mekanistik bagi kegunaan penyelidikan Tesamorelin dalam model adipositi viseral, dan bagi petunjuk klinikal diluluskan-FDA-nya (sebagai Egrifta) khusus dalam lipodistrofi berkaitan-HIV.
Bagaimana Ini Berbeza Daripada Sebatian Berkaitan
Tesamorelin, CJC-1295, dan Sermorelin semuanya bertindak pada reseptor GHRH yang sama, tetapi berbeza dalam cara mereka mencapai separuh hayat yang lebih panjang: Tesamorelin menggunakan penstabilan kimia hujung-N, CJC-1295 menggunakan teknologi “Drug Affinity Complex” yang mengikat albumin peredaran, dan Sermorelin tidak menggunakan sebarang penstabilan, mewakili fragmen GHRH(1-29) asal yang tidak diubah suai. Ipamorelin, sebaliknya, bertindak pada reseptor yang sama sekali berbeza — reseptor ghrelin (GHSR1a) — dan bukannya reseptor GHRH. Lihat perbandingan empat-hala sebatian paksi-GH penuh kami untuk melihat bagaimana kesemua empat mekanisme dan data ujian sebatian dibandingkan.
- Penyelidikan agonisme reseptor GHRH
- Kajian pembebasan hormon pertumbuhan berdenyut
- Penyelidikan adipositi viseral dan metabolisme lipid
- Kajian perbandingan mekanisme paksi-GH
Soalan mekanisme Tesamorelin
Reseptor apakah yang menjadi tindakan Tesamorelin?
Tesamorelin mengikat reseptor GHRH pada sel somatotrof pituitari, reseptor yang sama disasarkan oleh hormon pelepas-hormon-pertumbuhan asli, mencetuskan pembebasan hormon pertumbuhan secara berdenyut.
Bagaimana Tesamorelin berbeza secara mekanistik daripada CJC-1295?
Kedua-duanya bertindak pada reseptor GHRH, tetapi menggunakan kimia penstabilan berbeza untuk memanjangkan separuh hayat mereka: Tesamorelin menggunakan pengubahsuaian asid trans-3-heksenoik hujung-N, manakala CJC-1295 menggunakan teknologi Drug Affinity Complex yang mengikat albumin peredaran.
Berminat dengan Tesamorelin?
Lihat harga dan tempah pada halaman produk, atau lihat peptida GHRH dan hormon-pertumbuhan kami yang lain.