PT-141（Bremelanotide）
一种环状七肽黑皮质素受体激动剂，在结构上与Melanotan II相关，因其在中枢神经系统中对性唤起与性欲的作用而被研究。
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什么是PT-141？
PT-141（bremelanotide）是Palatin Technologies开发的环状七肽，作为Melanotan II的结构类似物——而Melanotan II本身是α-促黑素细胞激素（α-MSH）的合成类似物。与最初为皮肤色素沉着而研究的Melanotan II不同，PT-141专门围绕其在与性功能相关的黑皮质素受体（主要是表达于下丘脑及边缘系统的MC4R）上的活性而开发。其推测机制是中枢性的（通过神经系统），而非西地那非等药物所采用的外周血管扩张机制。
常见研究应用
- 黑皮质素受体（MC3R/MC4R）药理学研究
- 中枢神经系统性唤起与性欲路径研究
- 与外周作用化合物的比较研究
临床与临床前试验数据
两项相同的第三期随机双盲安慰剂对照试验，统称为RECONNECT（NCT02333071与NCT02338960），纳入了患有性欲低下障碍（HSDD）的绝经前女性，测试按需皮下自行注射1.75mg bremelanotide、为期24周的效果。两项试验均发现，相较安慰剂，性欲及相关困扰在统计学上显著改善，相关结果于2019年发表在《Obstetrics & Gynecology》上（Kingsberg等，2019年）。基于此数据，FDA于2019年6月批准bremelanotide以品牌Vyleesi用于绝经前女性的获得性、广泛性HSDD——这是首个针对任何适应症获FDA批准的黑皮质素受体激动剂。
研究重点
PT-141在大脑中的黑皮质素受体上发挥中枢作用，这使其有别于Kisspeptin-10等作用于生殖激素级联反应更上游的化合物。详见其完整研究概况，了解本类别中的另一种化合物。
供应情况
PT-141不属于KYIN Peptides的标准产品目录，但可以订购——请直接联系我们，我们将为您采购。
关于PT-141的常见问题
什么是PT-141？
PT-141（bremelanotide）是一种环状七肽黑皮质素受体激动剂，由Palatin Technologies开发，作为Melanotan II的结构类似物。它在中枢作用于下丘脑及边缘系统中的黑皮质素受体（主要是MC4R），因其在性唤起与性欲路径中的作用而被研究。
PT-141是否获FDA批准？
是的，针对特定适应症。FDA于2019年6月批准bremelanotide以品牌Vyleesi用于绝经前女性的获得性、广泛性性欲低下障碍（HSDD）——这是首个针对任何适应症获FDA批准的黑皮质素受体激动剂。
有哪些临床试验数据支持PT-141？
两项针对患有HSDD的绝经前女性的相同第三期随机双盲安慰剂对照试验（RECONNECT，NCT02333071与NCT02338960）发现，按需皮下自行注射1.75mg bremelanotide，在24周内相较安慰剂显著改善了性欲及相关困扰。
KYIN Peptides是否销售PT-141？
不属于我们的标准产品目录，但可以代为订购。请直接联系我们，我们将为您采购。