Retatrutide
Retatrutide是一种长效单分子肽,经设计可同时激活GIP、GLP-1与胰高血糖素受体。其三重激动机制已成为近期代谢研究的焦点,尤其是考察能量消耗、血糖控制及体成分结果的研究。
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什么是Retatrutide?
Retatrutide出自礼来(Eli Lilly)促胰岛素生物学研究团队——正是负责开发tirzepatide的同一项目。此前该系列化合物只能激活一到两种激素受体(单独的GLP-1,或GLP-1与GIP同时激活),而礼来研究人员将Retatrutide设计为一种能够同时激活三种受体的单一分子:GIP、GLP-1与胰高血糖素。在两条促胰岛素通路之外增加胰高血糖素受体活性是一项经深思熟虑的设计选择,旨在将胰高血糖素自身的能量消耗与肝脏脂质氧化效应也纳入该化合物的作用特征中。
研究重点
Retatrutide的研究方向由其三重受体机制所定义,大多数已发表及正在进行的研究都直接反映了这一出发点。它与MOTS-c及5-Amino-1MQ同属KYIN的减重/代谢类别,尽管其促胰岛素受体机制与这两种化合物的思路均不相同。详见我们的减重/代谢研究概览,了解Retatrutide与Semaglutide、Tirzepatide、MOTS-c及5-Amino-1MQ的比较。
- 三重受体(GIP/GLP-1/胰高血糖素)激动研究
- 能量消耗与代谢率研究
- 血糖控制研究
- 体成分研究模型
临床与临床前试验数据
这项关键的临床前论文由Coskun及其同事领导,于2022年9月发表在《Cell Metabolism》上,随后不久便开展了首次人体研究。2023年发表于《新英格兰医学杂志》的第二期试验报告,肥胖参与者在48周时平均减重高达24.2%,另一项针对2型糖尿病参与者的独立试验中,36周时平均减重16.9%——这是任何三重GLP-1/GIP/胰高血糖素激动剂首次发表的第二期数据。第三期TRIUMPH-1试验(2,339名肥胖或超重且至少患有一种体重相关疾病、无2型糖尿病的成年人)报告,12mg剂量组在80周内平均减重28.3%,45.3%的参与者体重减轻至少30%——这一阈值历来与减重手术效果相当。在基线BMI≥35的参与者中进行的延伸研究,104周时平均减重达30.3%,所测试的全部三种剂量(4mg、9mg、12mg)相较安慰剂均达到主要及关键次要终点。截至撰写本文时,Retatrutide仍处于多项适应症的第三期临床试验阶段,尚未在任何地区获得监管批准;它并非已获批准的药物。
供应情况
关于Retatrutide的常见问题
什么是Retatrutide?
Retatrutide是礼来促胰岛素生物学研究团队设计的长效单分子肽,可同时激活GIP、GLP-1与胰高血糖素受体——这种三重激动机制因其对能量消耗、血糖控制及体成分的影响而在代谢研究中被研究。
Retatrutide是否已进行人体试验?
是的。2023年发表于《新英格兰医学杂志》的第二期试验报告,肥胖参与者在48周时平均减重高达24.2%。第三期TRIUMPH-1试验(2,339名成年人)报告,12mg剂量组在80周内平均减重28.3%,45.3%的参与者体重减轻至少30%。Retatrutide仍处于第三期试验阶段,尚未在任何地区获得监管批准。
KYIN Peptides是否销售Retatrutide?
是的——Retatrutide属于我们的标准产品目录。价格与可选规格详见产品页面。