Retatrutide:发现与研究历史
Retatrutide(GIP/GLP-1/胰高血糖素受体三重激动剂)——它最初是如何被发现的,以及此后其研究方向。
Retatrutide是如何被发现的
Retatrutide诞生于礼来的促胰岛素生物学研究团队——这也是负责研发tirzepatide的同一项目。此前该系列化合物仅激活一到两种激素受体(单独GLP-1,或GLP-1与GIP共同作用),而礼来的研究人员将Retatrutide设计为能够同时激活三种受体的单一分子:GIP、GLP-1及胰高血糖素。在两条促胰岛素通路之上再加入胰高血糖素受体活性,是一项刻意的设计选择,旨在将胰高血糖素自身的能量消耗与肝脏脂质氧化效应也纳入该化合物的特性之中。
这篇具有里程碑意义的临床前论文由Coskun及同事领衔撰写,于2022年9月发表在《Cell Metabolism》上,随后不久便开展了首次人体研究。2023年发表于《新英格兰医学杂志》的第二期试验报告显示,肥胖症参与者在48周时平均减重高达24.2%,而在另一项针对2型糖尿病参与者的独立试验中,36周时平均减重16.9%——这是首个针对任何GLP-1/GIP/胰高血糖素三重激动剂发表的第二期数据。截至撰写本文时,Retatrutide仍处于多个适应症的第三期临床试验阶段,尚未在任何地方获得监管批准;它不是一种经批准的药物。
Retatrutide的研究方向
Retatrutide的研究特性由其三重受体机制所定义,大多数已发表及正在进行的研究都直接反映了这一出发点。
- 三重受体(GIP/GLP-1/胰高血糖素)激动作用研究
- 能量消耗与代谢率研究
- 血糖控制研究
- 身体成分研究模型
关于Retatrutide发现与历史的常见问题
Retatrutide的研究历史是否意味着它已获批准用于特定用途?
不是。本页描述Retatrutide最初是如何被发现以及此后其研究方向——这是历史与教育性背景资料,并非关于任何地方当前监管批准状态、安全性或法律地位的声明。KYIN Peptides销售的Retatrutide仅供实验室研究用途。
Retatrutide在研究中主要用于哪些方面?
Retatrutide最常见于三重受体(GIP/GLP-1/胰高血糖素)激动作用研究、能量消耗与代谢率研究、血糖控制研究,以及身体成分研究模型。
Retatrutide是如何被发现的?
Retatrutide由礼来的促胰岛素生物学研究团队设计而成,是一种旨在同时激活三种激素受体——GIP、GLP-1及胰高血糖素——的单一分子。这篇具有里程碑意义的临床前论文由Coskun及同事领衔撰写,于2022年9月发表在《Cell Metabolism》上。